O que são medicamentos anti-inflamatórios (AINES)?

O que são os anti-inflamatórios não esteroides?

Os anti-inflamatórios não esteroides (AINE ou AINES), como o próprio nome diz, fazem parte de uma classe de medicamentos que agem sobre processos inflamatórios no organismo.

Os AINES são uma das classes de medicamentos mais vendidas no mundo, sendo especialmente eficazes no tratamento das dores de leve a moderada intensidade e nas inflamações, principalmente ao nível osteoarticular.

Todos os anti-inflamatórios apresentam três efeitos básicos:

• Antipirético (abaixa a febre).
• Analgésico (combate a dor).
• Anti-inflamatório (reduz a inflamação).

As diferenças entre os mais de 20 tipos de anti-inflamatórios presentes no mercado costumam estar na potência de cada uma dessas três ações e nos tipos de efeito colaterais.

Neste artigo falaremos sobre os benefícios e os riscos do uso os anti-inflamatórios não esteroides.

Exemplos de anti-inflamatórios não esteroides

Existem dezenas de anti-inflamatórios, alguns exemplos são:

• Diclofenaco.
• Ibuprofeno.
• Naproxeno.
• Nimesulida.
• Indometacina.
• Cetoprofeno.
• Ácido mefenâmico.
• Piroxicam.
• Celecoxibe.
• Etoricoxibe.
• AAS (ácido acetilsalicílico).

Todos os anti-inflamatórios citados acima são fármacos que apresentam mecanismos de ação semelhantes, mas com particularidades entre cada uma delas.

Para que servem os anti-inflamatórios?

Em geral, os anti-inflamatórios são medicamentos utilizados como sintomáticos, ou seja, eles aliviam os sintomas, mas não tratam diretamente as doenças que os estão provocando.

Um paciente com faringite, por exemplo, pode tomar AINES para aliviar a dor de garganta, mas se a causa for uma infecção bacteriana, é preciso também tomar um antibiótico para curar a infecção.

Os AINES devem ser prescritos preferencialmente para o tratamento dos quadros de dor de leve a moderada intensidade e/ou quando há inflamação de origem osteoarticular.

Entre as condições mais indicadas podemos citar:

• Artrite reumatoide.
• Espondilite anquilosante.
• Osteoartrose.
• Dismenorreia (cólica menstrual).
• Gota.
• Amigdalites.
• Enxaqueca.
• Cálculo renal.
• Inflamações odontológicas.
• Tendinites.
• Lombalgia e outras dores articulares e de coluna.
• Controle da dor no pós-operatório.
• Traumas.

Como agem os anti-inflamatórios?

De forma bem simplificada, podemos dizer que os quadros inflamatórios surgem quando há um aumento da produção de uma substância chamada prostaglandina. A prostaglandina é gerada através da ação de uma enzima chamada ciclooxigenase (COX).

Os anti-inflamatórios agem inibindo a ação dessa enzima COX. Sem COX, há menor produção de prostaglandinas e menos estímulo para ocorrer inflamações. Como é a presença da prostaglandina que estimula o surgimento de inflamação, dor e febre, a sua inibição pelos AINES acaba tendo efeito analgésico, antipirético e anti-inflamatório.

O problema é que existem mais de um tipo de prostaglandina e de ciclooxigenase. Nem toda prostaglandina causa inflamação ou febre e nem toda COX age sobre todos os tipos de prostaglandinas. Como a ação dos anti-inflamatórios sobre a produção de prostaglandinas não é seletiva, além de abortar a inflamação, podem surgir também os efeitos colaterais, como veremos mais adiante.

Ações da COX no organismo

As COX e as prostaglandinas são responsáveis pelos seguintes efeitos no organismo:

Proteção do estômago contra ácidos produzidos no seu interior.

As prostaglandinas agem no estômago inibindo a produção de ácido clorídrico e aumentando a produção do muco que reveste e protege a parede estomacal.

Quando as prostaglandinas são inibidas, o estômago fica mais vulnerável à ação do ácido, aumentando o risco do surgimento de gastrite e úlceras. Não é por acaso que uma das principais causas de hemorragia digestiva alta é o sangramento de úlceras gástricas ou duodenais provocadas pelo uso indiscriminado de AINES.

Existe uma classe de anti-inflamatórios chamada inibidores seletivos da COX-2, que conseguem inibir as prostaglandinas responsáveis pela inflamação sem alterar as prostaglandinas que protegem o estômago. O Colecoxibe e o Etoricoxibe são dois exemplos de AINES seletivos que apresentam baixa incidência de lesões gástricas.

Fluxo de sangue no rins

As prostaglandinas agem nos rins aumentando o fluxo de sangue. Em pessoas com rins saudáveis, a ação das prostaglandinas renais é baixa e o uso de AINES por pouco tempo acaba não provocando grandes problemas.

Porém, pacientes com doenças renais ou com problemas que causem diminuição do aporte de sangue para os rins, como insuficiência cardíaca, desidratação ou cirrose, dependem muito da ação das prostaglandinas para manterem os rins funcionando bem.

Nesses pacientes, o uso de AINES é contraindicado, pois todos eles provocam inibição das prostaglandinas que agem nos rins, o que invariavelmente leva ao agravamento da insuficiência renal.

Explicamos a lesão renal provocada por anti-inflamatórios com detalhes no artigo: Anti-inflamatórios fazem mal para os rins.

Coagulação sanguínea

Além atuar na produção das prostaglandinas, a COX também estimula a produção de tromboxano A2, uma substância que estimula a agregação das plaquetas, facilitando a sua ação nos processos de coagulação do sangue.

Quando a COX e o tromboxano A2 são inibidos pelos AINES, uma das consequências é a redução da capacidade de agregação das plaquetas, o que diminui a capacidade de o organismo de coagular o sangue.

Essa inibição da coagulação pode ser perigosa em pacientes com elevado risco de hemorragia ou que vão ser submetidos à alguma cirurgia. Em geral, os AINES devem ser suspensos alguns dias antes de qualquer operação.

Todos os AINES agem como antiagregantes plaquetários, mas o AAS (ácido acetilsalicílico) é o fármaco dessa classe que exibe maior efeito sobre as plaquetas.

Esse efeito colateral é frequentemente aproveitado nos pacientes com elevado risco de infarto ou AVC. O que as pessoas chamam de “afinar o sangue” é, na verdade, uma descrição leiga para a potente ação antiplaquetária do AAS (aspirina).

Efeitos colaterais dos anti-inflamatórios

Os AINES são medicamentos seguros, se administradas com indicação médica. O problema é que essa seja, talvez, a classe de fármacos mais utilizada como automedicação pela população.

Existem inúmeros efeitos colaterais e interações com outros medicamentos que devem ser considerados antes de tomar um anti-inflamatório.

Alguns dos efeitos adversos mais comuns dos anti-inflamatórios são:

• Agravamento da hipertensão.
• Inibição da ação dos diuréticos.
• Agravamento da insuficiência cardíaca.
• Agravamento da função renal.
• Síndrome nefrótica.
• Hepatite medicamentosa.
• Interação com Varfarina.
• Reação alérgica.
• Perda de audição nos idosos.
• Aumento do risco de doenças cardiovasculares.

Portanto, apesar de ser uma droga muito usada e relativamente segura, ela está longe de ser isenta de complicações. O seu consumo sem indicação médica ou por longos períodos pode provocar consequências graves.

Pacientes que não devem tomar anti-inflamatórios sem orientação médica

Por todos os problemas que já foram explicados até aqui, faz sentido tratar os anti-inflamatórios como uma classe de medicamentos que não deve ser tomada sem orientação médica, principalmente se você fizer parte dos seguintes grupos:

• Idosos.
• Grávidas.
• Pacientes com insuficiência renal.
• Pacientes com cirrose.
• Pacientes com hipertensão descontrolada.
• Pacientes com insuficiência cardíaca.
• Pessoas que consomem, em média, mais de 3 doses de álcool por dia.
• Pacientes medicados com varfarina.
• Pacientes com risco de hemorragia.
• História de úlcera péptica ou gastrite.

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Referências

• What Are NSAIDs? – American Academy of Orthopaedic Surgeons.
• A turbulent decade for NSAIDs: update on current concepts of classification, epidemiology, comparative efficacy, and toxicity –
  Rheumatology international.
• The Benefits and Risks of Pain Relievers: Q & A on NSAIDs – FDA.
• NSAIDs: Therapeutic use and variability of response in adults – UpToDate.
• Nonselective NSAIDs: Overview of adverse effects – UpToDate.
• NSAIDs: Pharmacology and mechanism of action – UpToDate.

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