Metoclopramida (Plasil) – Para que serve?

O que é a metoclopramida?

O cloridrato de metoclopramida, mais conhecido pelo nome comercial Plasil® ou Primperan®, é um fármaco que age estimulando o esvaziamento do estômago, o que o torna útil nos casos de refluxo gastroesofágico, nos paciente com quadro de náuseas e vômitos e nos diabéticos com gastroparesia (esvaziamento lento do estômago).

A ação da metoclopramida está relacionada ao bloqueio dos receptores da dopamina no sistema nervoso central e no trato gastrointestinal, de forma semelhante ao que faz a bromoprida (Digesan®). De fato, a bromoprida e a metoclopramida são substâncias quase idênticas, partilhando o mesmo mecanismo de ação e os efeitos colaterais.

Falamos especificamente da bromoprida no artigo: Bromoprida: posologia e efeitos colaterais.

O bloqueio dos receptores da dopamina aumenta a força e a amplitude das contrações do estômago e do intestino delgado, além de relaxar o esfíncter pilórico, facilitando o esvaziamento gástrico e o acelerando o trânsito intestinal, combatendo, assim, as náuseas e vômitos.

A metoclopramida é, portanto, um medicamento antiemético (que impede os vômitos) e um procinético (que acelera o esvaziamento do estômago).

Atenção: Este texto não tem como objetivo reproduzir a bula completa da metoclopramida. O que faremos é uma revisão crítica do fármaco em linguagem mais acessível ao público leigo, eliminando as partes da bula que contém linguagem muito técnica e ressaltando as informações que são realmente relevantes para os pacientes que desejam tomar o medicamento.

Indicações

O cloridrato de metoclopramida pode ser utilizado nas seguintes situações:

  • Tratamento de curta duração de quadros de náuseas e vômitos.
  • Prevenção de náuseas e vômitos nos pacientes em pós-operatório ou sob quimioterapia ou radioterapia.
  • Tratamento agudo da enxaqueca.
  • Doença do refluxo gastroesofágico.
  • Gastroparesia diabética.
  • Procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.

Por conta dos possíveis efeitos colaterais neurológicos que podem surgir com o uso prolongado da metoclopramida, algumas agências internacionais de medicamentos, como a European Medicines Agency (EMA), atualmente desaconselham o uso do medicamento para tratar gastroparesia e refluxo, por se tratarem de doenças com indicação de uso prolongado do medicamento.

Segundo recomendação do Comitê, a metoclopramida deve ser utilizado por no máximo 5 dias seguidos e apenas para a prevenção e tratamento de curta duração de náuseas e vômitos.

Em outros países, como Brasil e EUA, o uso da metoclopramida por 4 a 12 semanas ainda é sugerido e está presente na bula do medicamento.

Nomes comerciais

O cloridrato de metoclopramida pode ser encontrado sob a forma de medicamento genérico ou com seguintes nomes comerciais:

  • Aristopramida.
  • Drasil.
  • Fluccil.
  • Metoclosantisa.
  • Metrofarma.
  • Neolasil.
  • Noprosil.
  • Novosil.
  • Plabel.
  • Plagex.
  • Plamivon.
  • Plasil.
  • Plavom.
  • Primperan.
  • Vomistop.

O cloridrato de metoclopramida é comercializado nas formas de comprimidos, solução oral, gotas e solução injetável. Essa última é habitualmente reservada para uso intra-hospitalar.

Como tomar

ADULTOS

  • Comprimidos: 1 comprimido, 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.
  • Injetável: 1 ampola a cada 8 horas, via intramuscular ou intravenosa.
  • Solução oral: 2 colheres de chá (10 mL), 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.

CRIANÇAS ACIMA DE 1 ANO

Gotas: a dose não deverá exceder 0,5 mg/kg/dia e o tratamento deve começar com a dose mais baixa. Esta dose corresponde aproximadamente a:

  • 1 a 3 anos: 5 gotas (1,0 mg), 2 a 3 vezes ao dia;
  • 3 a 5 anos: 10 gotas (2,0 mg), 2 a 3 vezes ao dia;
  • 5 a 14 anos: 13 gotas (2,5 mg) a 26 gotas (5 mg), 3 vezes ao dia.

O uso de metoclopramida em crianças deve ser evitado como primeira opção sempre que possível.

Correção da dose para pacientes com insuficiência renal crônica

A metoclopramida tem eliminação renal, por isso, em pacientes com insuficiência renal a dose do medicamento deve ser ajustada de acordo com a taxa de filtração glomerular (TFG):

  • TFG maior que 60 mL/minuto: não é necessário ajuste de dosagem.
  • TFG entre 10 a 60 mL/minuto: administrar 50% da dose diária total usual.
  • TFG menor que 10 mL/minuto: administrar 1/3 (ou menos) da dose diária total usual.

Pacientes em hemodiálise ou diálise peritoneal devem tomar 1/3 da dose diária total usual.

Efeitos colaterais

Em geral, a incidência de reações adversas está relacionada com a dose e a duração do uso da metoclopramida. Os dois efeitos colaterais mais relevantes da metoclopramida são a depressão do sistema nervoso central e os sintomas extrapiramidais.

Depressão do sistema nervoso

Sonolência, fadiga, sensação de esgotamento, tontura e confusão mental podem ocorrer com a dosagem terapêutica ou supraterapêutica. Esses efeitos são autolimitados e geralmente desaparecem dentro de 24 horas após a descontinuação do medicamento.

Os sintomas da depressão do sistema nervoso central normalmente surgem nos primeiros 5 dias de uso, mas podem aparecer logo no primeiro dia.

Fatores de risco:

  • Idade acima de 65 anos.
  • Uso simultâneo de outro medicamento com ação depressora do SNC.
  • Insuficiência renal crônica.

Sintomas extrapiramidais

Sintomas extrapiramidais são reações de distonia dos músculos que surgem nas primeiras 24 a 48 horas de uso do medicamento. O risco dessas reações é mais elevado em doses a partir de 30 a 40 mg por dia e em pacientes com menos de 30 anos de idade.

Cerca de 0,2% (1 em 500) dos pacientes apresentam sintomas extrapiramidais com o uso da metoclopramida.

Os sintomas podem incluir movimentos involuntários dos membros, contrações dos músculos da face, torcicolo, protrusão da língua, alterações da fala e trismo (contratura dolorosa da musculatura da mandíbula). O quadro tende a ter reversão completa após suspensão do medicamento.

Outra manifestação neurológica possível é a acatisia (inquietação motora), que se manifesta como sentimentos de ansiedade, agitação, insônia e incapacidade de ficar quieto ou parado. A acatisia é geralmente reversível com a descontinuação do medicamento ou redução da dose.

Sintomas de parkinsonismo, como bradicinesia (lentificação de reflexos e movimentos do corpo), tremores, rigidez muscular e perda da expressão facial, podem surgir após cursos mais longos de tratamento, principalmente em idosos. Os sintomas parkinsonianos geralmente remitem dentro de 2 a 3 meses após a descontinuação da metoclopramida.

Fatores de risco para sintomas extrapiramidais com uso da metoclopramida incluem:

  • Uso de doses superiores às recomendadas.
  • Uso prolongado (maior que 12 semanas).
  • Idade abaixo de 30 anos ou acima de 60.
  • Mulheres.
  • Insuficiência renal.
  • Diabetes mellitus.
  • Uso concomitante de outros medicamentos que podem causar sintomas extrapiramidais (por exemplo, antipsicóticos).
  • Uso concomitante de inibidores fortes do CYP2D6 (por exemplo, fluoxetina, paroxetina, bupropiona).

Outros sintomas adversos

Contraindicações

A metoclopramida não deve ser utilizada nos seguintes casos:

  • Sempre que a estimulação da motilidade gastrointestinal possa ser perigosa, como por exemplo, na presença de hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração intestinal.
  • Pacientes com feocromocitoma, pois o medicamento pode causar crise hipertensiva, provavelmente devido à liberação de catecolaminas do tumor.
  • Pacientes com antecedentes de alergia aos componentes da fórmula.
  • Pacientes epilépticos ou que estejam recebendo outros medicamentos que possam causar reações extrapiramidais.
  • Pacientes com história de discinesia tardia ou reação distônica à bromoprida ou metoclopramida.
  • Crianças menores de 1 ano de idade, devido ao risco aumentado da ocorrência de agitação, irritabilidade e convulsões.

Uso durante a gravidez e lactação

A bromoprida é um medicamento que apresenta graduação B na categoria de risco na gravidez. Isso significa que os estudos em animais não conseguiram demonstrar um risco para o feto, mas que não existem estudos adequados e bem controlados em humanos.

Como os estudos em animais nem sempre são preditivos da resposta humana, a metoclopramida deve ser usada durante a gravidez apenas se for claramente necessário e não houver outra opção disponível.

A metoclopramida é excretada pelo leite materno, não devendo, portanto, ser administrada em mulheres que estejam amamentando.

Interações medicamentosas

Combinação contraindicada: levodopa e metoclopramida têm um antagonismo mútuo (uma inibe o efeito da outra).

Combinações que devem ser evitadas: álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.

Combinações que merecem atenção:

  • Anticolinérgicos e derivados da morfina têm ambos antagonismo mútuo com a metoclopramida na motilidade do trato digestivo.
  • Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, hipnóticos, ansiolíticos, anti-histamínicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias relacionadas).
  • Neurolépticos podem ter efeito aditivo para a ocorrência de sintomas extrapiramidais.
  • Digoxina: metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. É necessária cuidadosa monitoração da concentração plasmática da digoxina.
  • Ciclosporina: metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. É necessária cuidados monitorização da concentração plasmática da ciclosporina.
  • Medicamentos inibidores da monoaminoxidase (MAO), quando associados à metoclopramida, podem aumentar a liberação de catecolaminas (adrenalina e noradrenalina) e causar pico hipertensivo nos pacientes hipertensos.

A metoclopramida não interfere com a eficácia dos anticoncepcionais.

Interferência em exames de sangue e testes laboratoriais

Não há dados até o momento que demonstrem interferência do cloridrato de
metoclopramida nos resultados de exames de sangue ou em outros testes laboratoriais.


Referências


Este artigo foi útil?
SimNão