Metoclopramida (Plasil) – Para que serve?

O que é a metoclopramida?

O cloridrato de metoclopramida, mais conhecido pelo nome comercial Plasil® ou Primperan®, é um fármaco que age estimulando o esvaziamento do estômago, o que o torna útil nos casos de refluxo gastroesofágico, nos paciente com quadro de náuseas e vômitos e nos diabéticos com gastroparesia (esvaziamento lento do estômago).

A ação da metoclopramida está relacionada ao bloqueio dos receptores da dopamina no sistema nervoso central e no trato gastrointestinal, de forma semelhante ao que faz a bromoprida (Digesan®). De fato, a bromoprida e a metoclopramida são substâncias quase idênticas, partilhando o mesmo mecanismo de ação e os efeitos colaterais.

Falamos especificamente da bromoprida no artigo: Bromoprida: posologia e efeitos colaterais.

O bloqueio dos receptores da dopamina aumenta a força e a amplitude das contrações do estômago e do intestino delgado, além de relaxar o esfíncter pilórico, facilitando o esvaziamento gástrico e o acelerando o trânsito intestinal, combatendo, assim, as náuseas e vômitos.

A metoclopramida é, portanto, um medicamento antiemético (que impede os vômitos) e um procinético (que acelera o esvaziamento do estômago).

Atenção: Este texto não tem como objetivo reproduzir a bula completa da metoclopramida. O que faremos é uma revisão crítica do fármaco em linguagem mais acessível ao público leigo, eliminando as partes da bula que contém linguagem muito técnica e ressaltando as informações que são realmente relevantes para os pacientes que desejam tomar o medicamento.

Indicações

O cloridrato de metoclopramida pode ser utilizado nas seguintes situações:

  • Tratamento de curta duração de quadros de náuseas e vômitos.
  • Prevenção de náuseas e vômitos nos pacientes em pós-operatório ou sob quimioterapia ou radioterapia.
  • Tratamento agudo da enxaqueca.
  • Doença do refluxo gastroesofágico.
  • Gastroparesia diabética.
  • Procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.

Por conta dos possíveis efeitos colaterais neurológicos que podem surgir com o uso prolongado da metoclopramida, algumas agências internacionais de medicamentos, como a European Medicines Agency (EMA), atualmente desaconselham o uso do medicamento para tratar gastroparesia e refluxo, por se tratarem de doenças com indicação de uso prolongado do medicamento.

Segundo recomendação do Comitê, a metoclopramida deve ser utilizado por no máximo 5 dias seguidos e apenas para a prevenção e tratamento de curta duração de náuseas e vômitos.

Em outros países, como Brasil e EUA, o uso da metoclopramida por 4 a 12 semanas ainda é sugerido e está presente na bula do medicamento.

Nomes comerciais

O cloridrato de metoclopramida pode ser encontrado sob a forma de medicamento genérico ou com seguintes nomes comerciais:

  • Aristopramida.
  • Drasil.
  • Fluccil.
  • Metoclosantisa.
  • Metrofarma.
  • Neolasil.
  • Noprosil.
  • Novosil.
  • Plabel.
  • Plagex.
  • Plamivon.
  • Plasil.
  • Plavom.
  • Primperan.
  • Vomistop.

O cloridrato de metoclopramida é comercializado nas formas de comprimidos, solução oral, gotas e solução injetável. Essa última é habitualmente reservada para uso intra-hospitalar.

Como tomar

ADULTOS

  • Comprimidos: 1 comprimido, 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.
  • Injetável: 1 ampola a cada 8 horas, via intramuscular ou intravenosa.
  • Solução oral: 2 colheres de chá (10 mL), 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.

CRIANÇAS ACIMA DE 1 ANO

Gotas: a dose não deverá exceder 0,5 mg/kg/dia e o tratamento deve começar com a dose mais baixa. Esta dose corresponde aproximadamente a:

  • 1 a 3 anos: 5 gotas (1,0 mg), 2 a 3 vezes ao dia;
  • 3 a 5 anos: 10 gotas (2,0 mg), 2 a 3 vezes ao dia;
  • 5 a 14 anos: 13 gotas (2,5 mg) a 26 gotas (5 mg), 3 vezes ao dia.

O uso de metoclopramida em crianças deve ser evitado como primeira opção sempre que possível.

Correção da dose para pacientes com insuficiência renal crônica

A metoclopramida tem eliminação renal, por isso, em pacientes com insuficiência renal a dose do medicamento deve ser ajustada de acordo com a taxa de filtração glomerular (TFG):

  • TFG maior que 60 mL/minuto: não é necessário ajuste de dosagem.
  • TFG entre 10 a 60 mL/minuto: administrar 50% da dose diária total usual.
  • TFG menor que 10 mL/minuto: administrar 1/3 (ou menos) da dose diária total usual.

Pacientes em hemodiálise ou diálise peritoneal devem tomar 1/3 da dose diária total usual.

Efeitos colaterais

Em geral, a incidência de reações adversas está relacionada com a dose e a duração do uso da metoclopramida. Os dois efeitos colaterais mais relevantes da metoclopramida são a depressão do sistema nervoso central e os sintomas extrapiramidais.

Depressão do sistema nervoso

Sonolência, fadiga, sensação de esgotamento, tontura e confusão mental podem ocorrer com a dosagem terapêutica ou supraterapêutica. Esses efeitos são autolimitados e geralmente desaparecem dentro de 24 horas após a descontinuação do medicamento.

Os sintomas da depressão do sistema nervoso central normalmente surgem nos primeiros 5 dias de uso, mas podem aparecer logo no primeiro dia.

Fatores de risco:

  • Idade acima de 65 anos.
  • Uso simultâneo de outro medicamento com ação depressora do SNC.
  • Insuficiência renal crônica.

Sintomas extrapiramidais

Sintomas extrapiramidais são reações de distonia dos músculos que surgem nas primeiras 24 a 48 horas de uso do medicamento. O risco dessas reações é mais elevado em doses a partir de 30 a 40 mg por dia e em pacientes com menos de 30 anos de idade.

Cerca de 0,2% (1 em 500) dos pacientes apresentam sintomas extrapiramidais com o uso da metoclopramida.

Os sintomas podem incluir movimentos involuntários dos membros, contrações dos músculos da face, torcicolo, protrusão da língua, alterações da fala e trismo (contratura dolorosa da musculatura da mandíbula). O quadro tende a ter reversão completa após suspensão do medicamento.

Outra manifestação neurológica possível é a acatisia (inquietação motora), que se manifesta como sentimentos de ansiedade, agitação, insônia e incapacidade de ficar quieto ou parado. A acatisia é geralmente reversível com a descontinuação do medicamento ou redução da dose.

Sintomas de parkinsonismo, como bradicinesia (lentificação de reflexos e movimentos do corpo), tremores, rigidez muscular e perda da expressão facial, podem surgir após cursos mais longos de tratamento, principalmente em idosos. Os sintomas parkinsonianos geralmente remitem dentro de 2 a 3 meses após a descontinuação da metoclopramida.

Fatores de risco para sintomas extrapiramidais com uso da metoclopramida incluem:

  • Uso de doses superiores às recomendadas.
  • Uso prolongado (maior que 12 semanas).
  • Idade abaixo de 30 anos ou acima de 60.
  • Mulheres.
  • Insuficiência renal.
  • Diabetes mellitus.
  • Uso concomitante de outros medicamentos que podem causar sintomas extrapiramidais (por exemplo, antipsicóticos).
  • Uso concomitante de inibidores fortes do CYP2D6 (por exemplo, fluoxetina, paroxetina, bupropiona).

Outros sintomas adversos

Contraindicações

A metoclopramida não deve ser utilizada nos seguintes casos:

  • Sempre que a estimulação da motilidade gastrointestinal possa ser perigosa, como por exemplo, na presença de hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração intestinal.
  • Pacientes com feocromocitoma, pois o medicamento pode causar crise hipertensiva, provavelmente devido à liberação de catecolaminas do tumor.
  • Pacientes com antecedentes de alergia aos componentes da fórmula.
  • Pacientes epilépticos ou que estejam recebendo outros medicamentos que possam causar reações extrapiramidais.
  • Pacientes com história de discinesia tardia ou reação distônica à bromoprida ou metoclopramida.
  • Crianças menores de 1 ano de idade, devido ao risco aumentado da ocorrência de agitação, irritabilidade e convulsões.

Uso durante a gravidez e lactação

A bromoprida é um medicamento que apresenta graduação B na categoria de risco na gravidez. Isso significa que os estudos em animais não conseguiram demonstrar um risco para o feto, mas que não existem estudos adequados e bem controlados em humanos.

Como os estudos em animais nem sempre são preditivos da resposta humana, a metoclopramida deve ser usada durante a gravidez apenas se for claramente necessário e não houver outra opção disponível.

A metoclopramida é excretada pelo leite materno, não devendo, portanto, ser administrada em mulheres que estejam amamentando.

Interações medicamentosas

Combinação contraindicada: levodopa e metoclopramida têm um antagonismo mútuo (uma inibe o efeito da outra).

Combinações que devem ser evitadas: álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.

Combinações que merecem atenção:

  • Anticolinérgicos e derivados da morfina têm ambos antagonismo mútuo com a metoclopramida na motilidade do trato digestivo.
  • Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, hipnóticos, ansiolíticos, anti-histamínicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias relacionadas).
  • Neurolépticos podem ter efeito aditivo para a ocorrência de sintomas extrapiramidais.
  • Digoxina: metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. É necessária cuidadosa monitoração da concentração plasmática da digoxina.
  • Ciclosporina: metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. É necessária cuidados monitorização da concentração plasmática da ciclosporina.
  • Medicamentos inibidores da monoaminoxidase (MAO), quando associados à metoclopramida, podem aumentar a liberação de catecolaminas (adrenalina e noradrenalina) e causar pico hipertensivo nos pacientes hipertensos.

A metoclopramida não interfere com a eficácia dos anticoncepcionais.

Interferência em exames de sangue e testes laboratoriais

Não há dados até o momento que demonstrem interferência do cloridrato de
metoclopramida nos resultados de exames de sangue ou em outros testes laboratoriais.


Referências


RELACIONADOS

Médico graduado pela Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), com títulos de especialista em Medicina Interna e Nefrologia pela Universidade Estadual do Rio de Janeiro (UERJ) e pela Sociedade Brasileira de Nefrologia (SBN). Títulos reconhecidos pela Universidade do Porto e pelo Colégio da Especialidade de Nefrologia de Portugal.

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