Metformina: para que serve, como tomar e efeitos colaterais

O que é a metformina?

O cloridrato de metformina é hipoglicemiante oral, ou seja, um medicamento em comprimidos utilizado para o controle da glicemia (taxas de açúcar no sangue) nos pacientes com diabetes mellitus.

A metformina está disponível no mercado desde a década de 1950 e é até hoje é um dos principais fármacos utilizado no tratamento do diabetes tipo 2, seja como monoterapia ou em conjunto com algum outro hipoglicemiante oral.

Como funciona?

Enquanto a diabetes tipo 1 é causada por uma deficiente produção de insulina pelo pâncreas, a diabetes tipo 2 ocorre porque a insulina produzida funciona mal.

Essa característica da diabetes tipo 2 permite que ela possa não ser tratada inicialmente com insulina, mas sim com medicamentos por via oral, chamados antidiabéticos orais ou hipoglicemiantes orais.

Entre os antidiabéticos orais, o mais usado atualmente é o cloridrato de metformina, ou simplesmente, metformina, que é um fármaco que só funciona nos pacientes que ainda conseguem produzir insulina em quantidades relevantes.

A metformina ajuda no controle glicêmico do diabetes tipo 2 através de três mecanismos:

1. Reduz a produção de glicose pelo fígado.
2. Aumenta a sensibilidade dos tecidos, principalmente dos músculos, à insulina. A metformina não aumenta a produção de insulina, mas sim otimiza a ação daquela já produzida.
3. Reduz a absorção de glicose pelo trato gastrointestinal.

Metformina e peso corporal

A metformina é a droga de escolha para pacientes diabéticos obesos, pois a mesma não está associada a indesejado ganho de peso, como acontece, por exemplo, com a insulina e outros antidiabéticos orais.

Porém, ao contrário do que algumas pessoas acreditam, a metformina não emagrece ninguém e não deve ser usada como medicação para se perder peso.

Além de não alterar o peso do paciente, a metformina também apresenta como efeito benéfico uma leve redução dos níveis de colesterol LDL e dos triglicerídeos.

Outras indicações da metformina além do diabetes

A única doença com indicação formal para ser tratada com metformina é o diabetes tipo 2. Porém, existem outras situações que também apresentam resistência dos tecidos à ação da insulina e têm sido tratadas com metformina em um esquema off-label, ou seja, sem que ainda haja plena validação científica.

Entre essas situações, podemos citar:

• Síndrome dos ovários policísticos: o uso da metformina parece ser benéfico, principalmente se a paciente tiver sobrepeso e alterações menstruais. Entretanto, não há comprovação de que o medicamento seja realmente benéfico (leia: Ovário policístico – Sintomas e tratamento).
• Esteatose hepática: a metformina costuma ser prescrita para os pacientes com esteatose hepática. No entanto, os estudos mais recentes não conseguiram demonstrar nenhum benefício, motivo pelo qual o seu uso nesses casos tem diminuído (leia: Esteatose hepática – Sintomas e tratamento).

Nomes comerciais

A metformina é um medicamento que pode ser encontrado nas farmácias sob a forma genérica ou através dos seguintes nomes comerciais:

• Diaformin
• Dimefor.
• Formet.
• Glicefor.
• Glicomet.
• Glifage.
• Glifage XR.
• Glucoformin.
• Glucophage (Portugal).
• Jaira Met.
• Losix.
• Meta SR.
• Metformed.
• Neo Metformin.
• Risidon (Portugal).
• Stagid (Portugal).

Como tomar – Posologia

Tratamento do diabetes mellitus tipo 2

Os comprimidos de metformina podem ser encontrados nas dosagens de 500 mg, 850 mg e 1000 mg. Já os comprimidos de ação prolongada podem ser encontrados nas doses de 750 mg ou 1000 mg.

Adultos ≥ 17 anos:

Dose inicial: 500 mg duas vezes por dia ou 850 mg uma vez por dia. A dose pode ser elevada em 500 mg a cada duas semanas. Se for necessária uma dose maior que 2000 mg por dia, a posologia deve ser alterada para três vezes por dia. A dose total máxima recomendada é de 2550 mg por dia.

Nos casos de comprimidos de liberação prolongada, a dose inicial é de 500 a 1.000 mg uma vez por dia. A dosagem pode ser aumentada em 500 mg a cada semana, sendo a dose máxima: de 2000 mg uma vez por dia.

Em muitos casos, não conseguimos obter respostas clínicas significativas com doses menores que 1500 mg por dia; no entanto, para minimizar os efeitos colaterais gastrointestinais, recomenda-se uma dose inicial baixa, já imaginando um aumento gradual ao longo das semanas.

A metformina deve ser tomada junto às refeições e o comprimido deve ser engolido por inteiro, evitando parti-lo ou mastigá-lo.

Tratamento da síndrome do ovário policístico (off-label)

• 1500 mg a 2000 mg por dia, divididos em 2 ou 3 doses diárias (dose inicial de 500 mg por dia, com incrementos de 500 mg a cada 1 ou 2 semanas).
• Nos comprimidos de liberação prolongada, a dose é de 1000 mg duas vezes por dia (dose inicial de 500 mg por dia, com incrementos de 500 mg a cada 1 ou 2 semanas).

Contraindicações

A metformina é uma droga com pouquíssimas contra-indicações, mas uma delas é muito importante: a insuficiência renal avançada.

A metformina não deve ser usada em pacientes com insuficiência renal:

• Se o paciente tiver uma taxa de filtração glomerular abaixo de 45 ml/minuto, sugere-se não iniciar a metformina.
• Se o paciente já toma metformina e apresenta uma taxa de filtração glomerular abaixo de 30 ml/minuto, o medicamento deve ser suspenso.

Para estimar a taxa de filtração glomerular, também chamada clearance de creatinina, é preciso ter um exame de sangue com doseamento da creatinina. Fornecemos algumas calculadoras para que você possa avaliar o grau de funcionamento dos seus rins: Calculadoras do clearance de creatinina (TFG).

O uso de metformina nos pacientes com insuficiência renal está relacionado a um alto risco de acidose láctica (aumento do ácido láctico no sangue), que é uma complicação potencialmente fatal.

Pacientes com doença hepática (fígado) grave também não devem tomar metformina.

Gravidez e lactação

A metformina pode ser usada na gravidez, mas a preferência deve ser pela insulina.

A metformina pode utilizada quando a gestante não pode tomar insulina ou quando a insulina sozinha não consegue controlar os níveis glicêmicos com doses baixas.

Estudos publicados recentemente mostram não haver um risco aumentado de defeitos congênitos ou eventos adversos para o feto após o uso materno de metformina para diabetes mellitus gestacional ou diabetes mellitus tipo 2 quando o controle glicêmico é mantido.

Nas mulheres amamentando, a presença de metformina no leite costuma ser pequena e o seu uso durante o aleitamento materno costuma ser autorizado pelos pediatras.

Efeitos colaterais

A metformina é uma droga geralmente bem tolerada, principalmente se for respeitada a contraindicação para pacientes com doença renal crônica avançada.

Entre os efeitos colaterais mais comuns estão a diarreia, náuseas e um gosto metálico na boca.

A hipoglicemia (baixa de glicose no sangue), efeito colateral comum dos outros hipoglicemiantes orais e da insulina, é rara com a metformina.

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Referências:

• Metformin – National Institutes of Health U.S. – National Library of Medicine.
• Metformin in the treatment of adults with type 2 diabetes mellitus – UpToDate.
• Metformin for treatment of the polycystic ovary syndrome – UpToDate.
• Metformin: Drug information – UpToDate.
• GLIFAGE® XR – cloridrato de metformina – Merck S/A Comprimidos de ação prolongada 500 mg / 750 mg / 1 g – Bula do fabricante.
• Cloridrato de metformina – Aurobindo Pharma Indústria Farmacêutica Ltda. Comprimidos revestidos 500 mg, 850 mg e 1 g – Bula do fabricante.

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