Bactrim (sulfametoxazol-trimetoprima): Bula simplificada

O que é Sulfametoxazol-Trimetoprima?

O sulfametoxazol-trimetoprima, também conhecido como cotrimoxazol ou Bactrim (nome comercial mais famoso), é um popular antibiótico composto por dois agentes antimicrobianos, o sulfametoxazol e a trimetoprima, que atuam em sinergia contra uma ampla variedade de bactérias.

O Bactrim é um antibiótico tão importante que faz parte da Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde (OMS), que é um catálogo que contém as medicações essenciais do sistema básico de saúde em todo o mundo.

Atenção: este texto não aspira ser uma bula completa do sulfametoxazol-trimetoprima. Nosso objetivo é ser menos técnico que uma bula e mais útil aos pacientes que procuram informações sobre este medicamento.

Nomes comerciais

O cotrimoxazol é um antibiótico comercializado há mais de 40 anos. Você pode adquiri-lo sob a forma genérica ou pelos vários nomes comerciais disponíveis, incluindo:

• Bacfar.
• Bacsulfaprim.
• Bac Sulfitrin.
• Bacteracin.
• Bactrim*.
• Bactropin.
• Benectrin
• Diazol.
• Espectroprima.
• Infectrim.
• Medtrim.
• Neotrin.
• Qiftrim.

* O Bactrim é a marca mais antiga e mais famosa de sulfametoxazol-trimetoprima.

Como age o Bactrim?

As substâncias sulfametoxazol e trimetoprima agem sequencialmente bloqueando enzimas responsáveis pela produção de ácido fólico pelas bactérias. O ácido fólico é uma das substâncias necessárias para a síntese e reparação do DNA.

Como nós seres humanos não sintetizamos o ácido fólico, mas sim o obtemos através dos alimentos, o Bactrim acaba não causando nenhum dano relevante à nossa capacidade de sintetizar ou reparar o DNA. Porém, efeitos colaterais podem surgir nos pacientes que apresentem deficiência de ácido fólico (ver seção efeitos colaterais mais adiante).

Separadamente, tanto o sulfametoxazol quanto a trimetoprima têm ação bacteriostática, ou seja, detêm o crescimento de bactérias por dificultar a sua reprodução, facilitando a tarefa do sistema imunológico contra esses germes. Eles, portanto, paralisam a reprodução das bactérias, mas não as matam.

Quando administradas em conjunto, porém, o sulfametoxazol e a trimetoprima adquirem potencial bactericida, isto é, são capazes de matar as bactérias susceptíveis, agindo de forma semelhante à maioria dos outros antibióticos.

Devido a sua ação na síntese do DNA, o Bactrim acaba sendo eficaz também contra alguns outros microrganismos, não apenas contra bactérias, como são os casos de alguns fungos e protozoários, conforme veremos a seguir.

Para que serve – Indicações

O sulfametoxazol-trimetoprima é um antibiótico utilizado na prática médica desde a década de 1970. De lá para cá, o seu uso disseminado acabou por selecionar cepas de bactérias resistentes à sua ação. Todavia, o Bactrim permanece eficaz contra uma grande variedade de germes, incluindo boa parte daqueles que provocam quadros como:

• Infecção urinária (cistite e pielonefrite).
• Prostatite.
• Otite média*.
• Exacerbações da bronquite crônica.
• Diarreia bacteriana.
• Pneumocistose.

* O Bactrim não é um tratamento de linha para a otite. Ele costuma ser indicado apenas para as crianças que são alérgicas à amoxicilina.

Apesar de não ser a melhor opção, em casos selecionados no qual sabemos antecipadamente que as bactérias não são resistentes, o Bactrim também pode ser usado para o tratamento do furúnculo, sinusite, meningite, osteomielite, faringite, mordida de animais e toxoplasmose.

Em relação aos micróbios que podem ser tratados com o sulfametoxazol-trimetoprima, podemos dividi-los da seguinte forma:

a) Germes responsáveis por infecção do trato urinário que costumam ser susceptíveis ao Bactrim:

• Escherichia coli
• Klebsiella pneumoniae
• Proteus mirabilis
• Enterobacter sp.
• Morganella morgani

b) Germes responsáveis por infecção do trato respiratório que costumam ser susceptíveis ao Bactrim:

• Streptococcus pneumoniae
• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Pneumocystis jirovecii

c) Germes responsáveis por infecção do trato gastrointestinal que costumam ser susceptíveis ao Bactrim:

• E. coli enterotoxênica
• Shigella sp.
• Salmonella sp.
• Vibrio cholerae
• Cyclospora cayetanensis
• Isospora belli
• Yersinia

Posologia – Como tomar

O sulfametoxazol-trimetoprima é habitualmente comercializado com 2 opções de dosagem: sulfametoxazol 400 mg + trimetoprima 80 mg ou sulfametoxazol 800 mg + trimetoprima 160 mg.

Nos adultos, as doses recomendadas são as seguintes:

• Agudizações de bronquite crônica: 1 comprimido de sulfametoxazol 800 mg + trimetoprima 160 mg de 12/12 horas por 10 a 14 dias.
• Diarreia bacteriana: 1 comprimido de sulfametoxazol 800 mg + trimetoprima 160 mg de 12/12 horas por 5  dias.
• Cistite: 1 comprimido de sulfametoxazol 800 mg + trimetoprima 160 mg de 12/12 horas por 3 dias.
• Pielonefrite: 1 comprimido de sulfametoxazol 800 mg + trimetoprima 160 mg de 12/12 horas por 3 dias.
• Pneumonia por Pneumocystis jiroveci: 15 to 20 mg de trimetoprima por kg/dia. Essa dose deve ser divida em 4 tomadas com intervalos de 6 horas por 14 a 21 dias.
• Prostatite: 1 comprimido de sulfametoxazol 800 mg + trimetoprima 160 mg de 12/12 horas por 14 dias (em casos de prostatite crônica, o tratamento deve ser estendido por até 3 meses).

O sulfametoxazol-trimetoprima também pode ser utilizado nas seguintes doses para a prevenção dos seguintes problemas:

• Infecção urinária de repetição: meio comprimido de sulfametoxazol 400 mg + trimetoprima 80 mg diariamente por 6 a 12 meses.
• Profilaxia da pneumonia por Pneumocystis jiroveci: 1 comprimido de sulfametoxazol 800 mg + trimetoprima 160 mg por dia pelo tempo que for necessário.

Efeitos colaterais

A incidência de efeitos colaterais do Bactrim varia entre 6 a 8% dos indivíduos. Porém, nos pacientes HIV-positivo, a taxa de efeitos adversos é bem mais alta, chegando a ser de 25 a 50%.

Os efeitos colaterais mais comuns são aqueles de origem gastrointestinal, como náuseas e vômitos, ou reações de pele, tais como rash (erupções cutâneas) e coceira.

Outros efeitos colaterais leves comuns são:

• Flatulência.
• Diarreia.
• Dor muscular.
• Aftas.
• Tontura.
• Perda do apetite.

Nos pacientes com insuficiência renal, o sulfametoxazol-trimetoprima pode provocar um falso aumento da creatinina sanguínea, que não reflete um real agravamento da função renal.

O Bactrim também pode causar efeitos colaterais mais graves, mas esses são raros nos indivíduos saudáveis. Em contrapartida, nos pacientes HIV-positivos, os efeitos adversos mais perigosos podem surgir com alguma frequência, apesar de serem também pouco comuns.

Entre os efeitos graves, os mais comuns são:

• Hipercalemia (elevação do potássio sanguíneo).
• Anafilaxia.
• Neutropenia (queda do número de neutrófilos no sangue).
• Síndrome de Stevens-Johnson.
• Hemólise (destruição dos glóbulos vermelhos).

Contraindicações

O Bactrim é contraindicado aos seguintes indivíduos:

• Pacientes com histórico de alergia a medicamentos à base de sulfa.
• Bebês com menos de 2 meses.
• Paciente com histórico de anemia megaloblástica por deficiência de folato.
• Pacientes com histórico de reações alérgicas do tipo Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica.

O Bactrim deve ser administrado com precaução nos seguintes indivíduos:

• Pacientes com insuficiência renal avançada (clearance de creatinina menor que 15 ml/min).
• Pacientes com insuficiência hepática.
• Pacientes com disfunção da tireoide.
• Pacientes HIV-positivo.
• Pacientes com histórico de asma ou reações alérgicas a medicamentos.

Bactrim na gravidez

O Bactrim não deve ser utilizado, exceto em situações extraordinárias, no primeiro trimestre de gravidez, pelo risco de interferir na formação do feto.

O sulfametoxazol-trimetoprima também deve ser evitado no último mês de gestação, pois ele aumenta o risco de icterícia neonatal.

Interações medicamentosas

O sulfametoxazol-trimetoprima pode interagir com uma grande variedade de fármacos, o que pode exigir ajuste da dose ou monitorização mais frequente do tratamento.

Entre os medicamentos que podem interferir ou sofrer interferência do Bactrim estão:

• Antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARAII) → Aumenta o risco de elevação do potássio sanguíneo.
• Antidiabéticos orais → Aumenta o risco de hipoglicemia.
• Azatioprina → Aumenta o risco de supressão da medula óssea.
• Cannabis → Aumenta de toxicidade pela cannabis.
• Ciclosporina → Aumenta o risco de lesão renal.
• Danazol → Aumenta o risco de hipoglicemia.
• Dapsona → Elevação das concentrações sanguíneas de dapsona e trimetoprima.
• Espironolactona → Aumenta o risco de elevação do potássio sanguíneo.
• Fenitoína → Elevação da concentração sanguínea de fenitoína.
• Inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECA) → Aumenta o risco de elevação do potássio sanguíneo.
• Metotrexate → Aumenta o risco de supressão da medula óssea.
• Varfarina → Aumenta o risco de hemorragias.

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Referências

• Bactrim® / Bactrim® F (sulfametoxazol + trimetoprima) – Bula: Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
• Trimethoprim-sulfamethoxazole: An overview – UpToDate.
• Trimethoprim-sulfamethoxazole (co-trimoxazole): Drug information – UpToDate.
• Trimethoprim/sulfamethoxazole (Rx) – Medscape.
• Co-Trimoxazole Tablets 80/400mg – The electronic Medicines Compendium (eMC).

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