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O que é um antidepressivo?
O antidepressivo é um medicamento de origem psiquiátrica indicada no tratamento dos transtornos do estado do ânimo e do humor.
Ao contrário do que o seu nome sugere, os antidepressivos não servem apenas para tratar a depressão; eles também podem ser usados em outros distúrbios psiquiátricos, tais como transtorno bipolar, transtornos de ansiedade, transtorno obsessivo-compulsivo, estresse pós-traumático, e até em doenças orgânicas, como a fibromialgia e tensão pré-menstrual.
Existem 6 grandes classes de antidepressivos:
- Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS).
- Inibidores seletivos da recaptação da serotonina e da noradrenalina (ISRSN ou SNRI).
- Antidepressivos tricíclicos.
- Antidepressivos tetracíclicos.
- Inibidores da MAO.
- Antidepressivos atípicos.
Os primeiros antidepressivos foram descobertos na metade do século XX. Com o passar do tempo, novas classes de antidepressivos foram sendo desenvolvidas, e com a diminuição dos efeitos colaterais, o seu uso se popularizou. Em países da Europa cerca de 3 a 7% da população usam corriqueiramente algum tipo de antidepressivo entre as dezenas de drogas diferentes que se encaixam neste grupo.
Não se sabe exatamente as causas da depressão, mas a concentração cerebral de algumas substâncias químicas, chamadas de neurotransmissores, estão envolvidas neste processo. As principais são a serotonina, a noradrenalina e a dopamina. A ação dos diferentes antidepressivos passam pela regulação dessas substâncias.
O que são os antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)?
Os antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) são uma classe de medicamentos antidepressivos presentes no mercado desde o final da década de 1980.
Os principais fármacos que fazem parte desta classe são
- Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®).
- Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®).
- Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®).
- Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®).
- Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®).
Os ISRS são a classe de antidepressivos mais prescrita no mundo. São drogas relativamente novas, seguras mesmo em doses elevadas, bem toleradas e com perfil de efeitos colaterais leves.
O primeiro medicamento desta classe a ser comercializado foi a fluoxetina, o famoso Prozac®, em 1987.
Como agem os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)?
A serotonina é um um neurotransmissor, uma substância envolvida na comunicação dos neurônios, associada a regulação do humor, emoções, sono e apetite.
Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina agem impedindo a retirada da serotonina da fenda sináptica, local onde esse neurotransmissor exerce suas ações. Deste modo, a serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora no humor dos pacientes.
Como qualquer droga antidepressiva, os inibidores seletivos da recaptação de serotonina demoram pelo menos 2 semanas para começar a fazer efeito e até 8 semanas para atingir seu potencial máximo.
O principal efeito adverso da classe são as disfunções sexuais, nomeadamente diminuição da libido e dificuldades em se atingir o orgasmo, motivo pelo qual esses fármacos também podem ser usadas no tratamento da ejaculação precoce. Outros efeitos colaterais comuns incluem náuseas e insônia.
O uso dessa classe de antidepressivos deve ser feito com cuidado em jovens abaixo dos 24 anos devido a uma maior incidência de pensamentos suicidas nas primeiras semanas de tratamento.
Também existe um maior risco de pequenos sagramentos, o que torna a associação com anticoagulantes, como varfarina, e com anti-agregantes plaquetários, como aspirina e clopidogrel, indesejável.
Nunca se deve usar nenhum antidepressivo ISRS junto com os antidepressivos inibidores da MAO. É preciso sempre haver um espaço de no mínimo 14 dias entre o uso de um e outro. Esta associação pode ser fatal.
Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
A fluoxetina foi o primeiro ISRS lançado no mercado. A sua fácil posologia de um comprimido por dia e o seu perfil de efeitos adversos leves, principalmente quando comparado às drogas existente na época, tornaram-na rapidamente a segunda droga mais vendida nos EUA durante o início da década de 90 e o principal antidepressivo no mundo.
A dose efetiva da fluoxetina é 20 mg por dia, quantidade capaz de manter até 80% da serotonina cerebral atuando por mais tempo.
É importante lembrar que seu efeito clínico só começa a ser relevante a partir da 3º semana de uso. Pacientes que não respondem até 6 semanas podem ter sua dose elevada progressivamente até o máximo de 80 mg/dia.
Quando suspensa, a fluoxetina ainda permanece viável na circulação por mais 4 a 6 dias, sendo a droga desta classe com maior meia-vida.
Os efeitos colaterais mais frequentes da fluoxetina são náuseas, insônia, redução da libido, retardo na ejaculação, tremores, redução do apetite, astenia e ansiedade. Em geral são efeitos que surgem no início do tratamento e desaparecem com o tempo. Se as alterações sexuais não melhorarem, a associação com bupropiona ou buspirona costuma resolver o problema.
Medicamentos que não devem ser usados junto com fluoxetina (e outros ISRS) sem autorização médica explícita:
- Álcool.
- Analgésicos opioides
- Varfarina.
- Carbamazepina.
- Anti-inflamatórios.
- Sibutramina.
- Tamoxifeno.
- Tramadol.
- Fenitoína.
- Outros antidepressivos.
Temos um artigo específico sobre a fluoxetina que pode ser acessado através do seguinte link: Cloridrato de fluoxetina | Indicações e efeitos
Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
A sertralina é um antidepressivo presente no mercado desde 1992.
Sua dose efetiva é de 50 mg/dia podendo ser aumentada até 200 mg/dia.
O perfil da sertralina é muito semelhante ao da fluoxetina, por isso vou me ater somente as diferenças significativas.
Os efeitos colaterais são semelhantes, porém, as queixas de náuseas costumam ser mais frequentes com a sertralina do que com outros antidepressivos ISRS.
A sertralina parece ter uma taxa de sucesso no tratamento da depressão até 40% maior que a fluoxetina.
Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
A paroxetina foi lançada logo após a sertralina, em 1993.
Sua dosagem varia entre 20 mg/dia a 50 mg/dia.
Ao contrário da fluoxetina e da sertralina que podem causar ansiedade e agitação, a paroxetina mais frequentemente causa sonolência.
A disfunção sexual parece ser mais frequente com a paroxetina quando comparado com os outros ISRS. Sintomas de boca seca e ganho de peso também são mais comuns com esta droga.
Apesar do pior perfil de efeitos adversos, a paroxetina parece ser o antidepressivo mais eficaz desta classe.
Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
O citalopram apresenta como principal característica o fato de ser o ISRS com menos efeitos colaterais de ordem sexual. Também parece ser o melhor antidepressivo desta classe para pacientes com quadros de ansiedade associado.
A dose indicada de citalopram é 20 mg/dia, podendo chegar até 60 mg/dia.
Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
Lançado em 2001, o escitalopram é um derivado do citalopram com maior poder de ação. 10 mg de escitalopram apresentam a mesma eficácia de 40 mg de citalopram. A sua dose indicada varia entre 10 mg/dia e 20 mg/dia.
Porém, quando tomados em dose equivalentes, o escitalopram apresenta a mesma eficácia e perfil de efeitos colaterais do citalopram.
Referências bibliográficas
- Selective serotonin reuptake inhibitors: Pharmacology, administration, and side effects – UpToDate.
- Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) Information – FDA.
- Selective Serotonin Reuptake Inhibitor – Science Direct.
Autor(es)
Médico graduado pela Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), com títulos de especialista em Medicina Interna e Nefrologia pela Universidade Estadual do Rio de Janeiro (UERJ), Sociedade Brasileira de Nefrologia (SBN), Universidade do Porto e pelo Colégio de Especialidade de Nefrologia de Portugal.
Estou tomando fluoxetina acho que não está fazendo efeito, posso trocar pela sertralina, estou num quadro de depressão, ansiedade
Não faça trocas no esquema terapêutico sem falar com o psiquiatra antes.
A Mexapran pode ser substituído por Sertralina?
O Citalopram e a sertralina fazem parte da mesma família de fármacos. Se você não se adaptou ao citalopram, o seu médico testar a troca pela sertralina. Não tem problema.
Escitalopram ele faz mal há saúde?
Ele pertence à classe dos tricíclicos? vc poderia explicar um pouco.
1- Não faz mal.
2- Não, escitalopram não pertence à classe dos antidepressivos tricíclicos, ele é da classe dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS).