Remédio para Impotência – Inibidores da PDE5

Introdução

Durante muito tempo o tratamento para a impotência sexual se restringia a injeções no pênis, mecanismos que criam vácuos ou próteses implantadas através de cirurgias.

Desde o final da década de 1990, porém, há uma opção simples e cômoda para a disfunção erétil: os inibidores da fosfodiesterase Tipo 5 (PDE5), conhecidas comercialmente pelas marcas Viagra, Cialis, Levitra e Spedra.

Neste artigo vamos explicar como os medicamentos contra a disfunção erétil funcionam. Vamos falar também sobre as suas indicações, contraindicações e os efeitos colaterais mais comuns.

Se você procura informações sobre as causas da impotência sexual, acesse o seguinte link: Impotência sexual – Causas e Tratamento.

Como ocorre a ereção?

Para entender como funcionam os inibidores da PDE5, é preciso primeiro entender como ocorre a ereção normal do pênis.

Existem duas estruturas cilíndricas amplamente vascularizadas dentro do pênis, chamadas de corpo cavernoso.

Corpo carvenoso
Anatomia do pênis

Quando ocorre um estímulo sexual, o fluxo sanguíneo para essas estruturas se eleva, o que provoca enchimento do corpo cavernoso, ereção e aumento do aumento do tamanho do pênis.

O enchimento do copro cavernoso provoca compressão das veias penianas fazendo com que o sangue fique represado no pênis, o que o mantém ereto enquanto houver estímulo sexual.

Quando o homem tem um orgasmo ou quando o estímulo para a ereção acaba, o corpo cavernoso se esvazia e o pênis volta a ficar flácido.

Para que o corpo cavernoso encha-se de sangue é preciso um sinal do sistema nervoso central, que libera uma substância chamada óxido nítrico.

O óxido nítrico é um neurotransmissor que relaxa os vasos sanguíneos do corpo cavernoso, facilitando a entrada de sangue no mesmo. Enquanto houver óxido nítrico no corpo cavernoso, o pênis se manterá cheio de sangue e ereto; quando os níveis de óxido nítrico caem, a ereção termina.

A ereção, entretanto, é um processo mais complexo do que este explicado acima. Fatores hormonais e psicológicos interferem nesse mecanismo.

Por exemplo, homens com baixos níveis de testosterona não conseguem produzir quantidades suficientes de óxido nítrico. O mesmo pode ocorrer durante períodos de estresse ou ansiedade.

Já um paciente com diabetes e vasos sanguíneos doentes pode não conseguir fornecer sangue suficiente para o pênis se encher, mesmo que haja óxido nítrico suficiente.

Portanto, a ereção depende de fatores vasculares, neurológicos, hormonais e psicológicos.

Antes de seguir em frente, assista a um curto vídeo sobre disfunção erétil de origem psicológica.

Como funcionam os inibidores da fosfodiesterase 5?

De forma resumida, podemos dizer que a substância responsável pela eliminação da ação óxido nítrico chama-se fosfodiesterase Tipo 5 (PDE5).

Sendo assim, quando administramos fármacos que inibem a ação da PDE5, conseguimos aumentar o tempo de ação do óxido nítrico, garantindo assim uma maior facilidade no aporte de sangue para o corpo cavernoso e um ereção mais fácil e duradoura.

Existem atualmente 4 medicamentos diferentes que agem na inibição da PDE-5:

  • Sildenafil (Viagra®).
  • Vardenafil (Levitra®).
  • Tadalafil (Cialis®).
  • Avanafil (Spedra® ou Stendra®).

Sildenafil (Viagra®)

O sildenafil, comercializado sob o nome Viagra® desde em 1998, foi a primeira droga da classe dos inibidores da PDE5 a ser lançada no mercado. É atualmente o fármaco por via oral para impotência sexual mais testado e estudado.

Posologia

O Viagra é vendido em comprimidos de 25 mg, 50 mg ou 100 mg, com posologia que varia entre 25 mg a 100 mg por dia, dependendo da avaliação médica.

O comprimido deve ser tomado idealmente de estômago vazio (pelo menos 2 horas depois da última refeição) e 1 hora antes da relação sexual. O Sildenafil não é um medicamento para ser usado todo dia; o intervalo mínimo entre uma dose e outra deve ser de pelo menos 24 horas.

A ação do Viagra inicia-se com 30 minutos e dura por até 4 horas, mas isso não significa que o paciente apresentará ereção durante todo esse tempo.

O Sildenafil é apenas um facilitador da ereção, pois ele aumenta o tempo de existência do óxido nítrico já produzido, não influenciando diretamente na sua produção. Se não houver estímulo sexual, não haverá estímulo para liberação do óxido nítrico e consequentemente ereção, exatamente como ocorre normalmente com todas as pessoas.

Contraindicações

O Viagra é uma droga bastante segura, com mais de 12 anos no mercado. Porém, como qualquer medicamento, existem contra-indicações e efeitos colaterais. A contra-indicação mais conhecida é em pacientes com doenças cardíacas em uso de nitratos.

O Sildenafil é um vasodilatador e apesar de agir preferencialmente nos vasos do pênis, há também um aumento do óxido nítrico sistêmico causando uma redução da pressão arterial.

Em pessoas saudáveis essa queda é pequena é costuma ser assintomática. Porém, o uso do Viagra com remédios para hipertensão deve ser feita com cuidado. Os nitratos (isordil, monocordil, monoket, etc.), usados para a doenças cardíacas, são vasodilatadores cuja a ação é excessivamente potencializada pelo Sildenafil, podendo causar uma importante queda da pressão arterial, síncope e até angina (dor no peito por isquemia cardíaca).

Medicamentos usados para a hipertrofia da próstata, como doxazosin e terazosin, também têm efeitos vasodilatadores potencializados pelo Viagra e podem causar hipotensão. Dessa classe, a tansulosina parece ser a droga mais segura para ser tomada em conjunto com o Viagra.

Em pacientes com insuficiência cardíaca, o Viagra também não deve ser usado sem explicita autorização médica, pois pode causar descompensação do quadro.

Pacientes com histórico de AVC, principalmente nos últimos 6 meses, também devem ter cautela com o uso do Sildenafil.

Interações medicamentosa

Alguns medicamentos alteram o efeito do Viagra e a sua associação deve ser evitada. Os mais comuns são:

  • Eritromicina.
  • Cetoconazol.
  • Cimetidina.
  • Itraconazol.
  • Rifampicina.
  • Fenitoína.
  • Indinavir.
  • Ritonavir.

O Viagra não deve ser usado em conjunto com outros inibidores da PDE5. Não há potencialização da ereção com esta combinação e ainda existe elevado risco de toxicidade.

Os inibidores da  PDE5 em doses muito elevadas (acima das indicadas) podem causar AVC e hipotensões graves.

Efeitos colaterais

O efeito colateral mais comum do Sildenafil são a dor de cabeça e tonturas, causados pelos efeitos sistêmicos da vaso dilatação. Azia também é um sintoma comum.

Outros efeitos mais raros incluem alterações visuais como visão azulada, borrada ou aumento de sensibilidade à luz. Alterações auditivas como perda da audição (em alguns casos definitiva) também podem ocorrem.

O priapismo, que é a ereção prolongada e dolorosa, é um evento muito raro, mas que pode ocorrer após o uso do Viagra. Todo paciente com ereção contínua por mais de 4 horas deve procurar um serviço de emergência pois há risco de isquemia e trombose do pênis.

O priapismo é um efeito colateral mais comum quando o Viagra é usado de modo recreacional por pessoas jovens e associado a outras drogas como ecstasy, cocaína e anfetaminas.

Vardenafil (Levitra®)

O Levitra é uma droga lançada em 2003, comercializado em comprimidos de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg e 20 mg.

Assim como o Viagra, deve ser tomado 1 hora antes da relação sexual, e, de preferência, longe da última refeição. A ação também dura aproximadamente 4 horas.

Os perfis de efeitos colaterais e contra-indicações do Levitra são semelhantes ao do Viagra.

Tadalafil (Cialis®)

O Cialis também foi lançado em 2003 e é comercializado em comprimidos de 5 mg, 10 mg e 20 mg.

Apesar da eficácia ser semelhante a dos outros inibidores de PDE5, o Cialis tem um efeito mais prolongado, que dura por até 36 horas.

Em relação aos efeitos adversos, o Tadalafil não parece causar as raras alterações visuais do Viagra e do Levitra.

Avanafil (Spedra® ou Stendra®)

A Avanafil é o inibidor do PDE-5 mais novo no mercado. Sua grande diferença em relação aos outros fármacos da classe é o rápido início de ação, geralmente com 15 minutos, principalmente nas doses a partir de 100 mg.

Qual inibidor da PDE5 escolher?

Todos os inibidores da PDE5 têm eficácia e perfil de efeitos colaterais semelhantes.

Portanto, a escolha do melhor medicamento deve se basear nas preferências do paciente, incluindo custo, facilidade de uso e duração de ação desejada.

Para facilitar a escolha, alguns pontos precisam ser ressaltados:

  • O sildenafil é o mais estudado e o que possui o mais longo registro de segurança entre os quatro medicamentos.
  • Os nitratos são contra-indicados com todos os inibidores de PDE5.
  • Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil devem ser tomados 60 minutos antes da atividade sexual. O avanafil pode ser tomado de 15 a 30 minutos antes.
  • A duração de ação do Sildenafil, Vardenafil e Avanafil é d quatro a cinco horas. Em contraste, o Tadalafil é eficaz por até 36 horas.
  • Nos indivíduos com vida sexual muito ativa, o Tadalafil pode ser administrado diariamente em doses baixas (2,5 a 5 mg todos os dias).
  • O Sildenafil e o Vardenafil devem ser tomados com o estômago vazio. Os alimentos não interferem com a absorção de Tadalafil ou do Avanafil.

Se você tem disfunção erétil, converse sobre as opções de tratamento com um urologista.


Referências


RELACIONADOS

Médico graduado pela Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), com títulos de especialista em Medicina Interna e Nefrologia pela Universidade Estadual do Rio de Janeiro (UERJ) e pela Sociedade Brasileira de Nefrologia (SBN). Títulos reconhecidos pela Universidade do Porto e pelo Colégio da Especialidade de Nefrologia de Portugal.