ANTIDEPRESSIVOS | Escitalopram, Fluoxetina, Sertralina...

Este texto é a primeira parte da série sobre antidepressivos, abordando os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS): paroxetina, sertralina, escitalopram, citalopram e fluoxetina.

O antidepressivo é uma droga de origem psiquiátrica indicada no tratamento dos transtornos do estado do ânimo e do humor. Apesar do nome, a depressão não é sua única indicação. Os antidepressivos também podem ser usados em outros distúrbios psiquiátricos como transtorno bipolar, distúrbios de ansiedade, transtorno obsessivo-compulsivo, estresse pós-traumático, e até em doenças orgânicas como a fibromialgia (leia: FIBROMIALGIA - Sintomas e tratamento) e tensão pré-menstrual (leia: TUDO SOBRE A TPM - TENSÃO PRÉ-MENSTRUAL).

Introdução

Os primeiros antidepressivos foram descobertos na metade do século XX. Com o passar do tempo, novas classes de antidepressivos foram sendo desenvolvidas, e com a diminuição dos efeitos colaterais, o seu uso se popularizou. Em países da Europa cerca de 3 a 7% da população usam corriqueiramente algum tipo de antidepressivo entre as dezenas de drogas diferentes que se encaixam neste grupo.

Não se sabe exatamente as causas da depressão, mas a concentração cerebral de algumas substâncias químicas, chamadas de neurotransmissores, estão envolvidas neste processo. As principais são a serotonina, a noradrenalina e a dopamina. A ação dos diferentes antidepressivos passam pela regulação dessas substâncias.

Não é meu objetivo escrever um compêndio de farmacologia específico sobre antidepressivos. Vou citar as principais classes e tecer alguns comentários acerca dos efeitos colaterais e interações dos antidepressivos mais prescritos no mundo. A leitura da bula médica por leigos pode trazer muita confusão, e o medo de desenvolver  algum dos efeitos colaterais descritos é muitas vezes a causa do abandono do tratamento por parte do paciente. Explicarei como funcionam os antidepressivos e darei maior ênfase aos efeitos adversos mais comuns entre cada classe.

Para evitar um texto muito extenso, vou dividi-lo em partes. Nesta primeira abordarei os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS). Posteriormente escreverei sobre os antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, os inibidores da recaptação da serotonina/noradrenalina, inibidores da MAO e antidepressivos atípicos.

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)

- Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
- Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
- Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
- Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
- Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)

Os ISRS são a classe de antidepressivos mais prescrita no mundo. São drogas relativamente novas - a primeira droga desta classe, a fluoxetina, o famoso Prozac®, começou a ser comercializada em 1987 -, seguras mesmo em doses elevadas, bem toleradas e com perfil de efeitos colaterais leves.

Como agem os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)?

A serotonina é um um neurotransmissor, uma substância envolvida na comunição dos neurônios, associada a regulação do humor, emoções, sono e apetite. Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina agem impedindo a retirada da serotonina da fenda sináptica, local onde este neurotransmissor exerce suas ações. Deste modo, a serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora no humor dos pacientes.

Como qualquer droga antidepressiva, os inibidores seletivos da recaptação de serotonina demoram pelo menos 2 semanas para começarem a fazer efeito e até 8 semanas para atingirem seu potencial máximo.

O principal efeito adverso desta classe são as disfunções sexuais, nomeadamente diminuição da libido e dificuldades em se atingir o orgasmo, motivo pelo qual estas drogas podem ser usadas no tratamento da ejaculação precoce (leia: TRATAMENTO DA EJACULAÇÃO PRECOCE). Outros efeitos colaterais comuns incluem náuseas e insônia.

O uso desta classe de antidepressivos deve ser feito com cuidado em jovens abaixo dos 24 anos devido a uma maior incidência de pensamentos suicidas nas primeiras semanas de tratamento.

Também existe um maior risco de pequenos sagramentos, o que torna a associação com anticoagulantes, como varfarina, e com antiagregantes plaquetários, como aspirina e clopidogrel, indesejável.

Nunca se deve usar nenhum antidepressivo ISRS junto com os antidepressivos inibidores da MAO. É preciso sempre haver um espaço de no mínimo 14 dias entre o uso de um e outro. Esta associação pode ser fatal.


a) Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)

A fluoxetina foi o primeiro ISRS lançado no mercado. A sua fácil posologia de 1 comprimido por dia e o seu perfil de efeitos adversos leves, principalmente quando comparado às drogas existente na época, tornaram-na rapidamente a 2º droga mais vendida nos EUA durante o início da década de 90 e o principal antidepressivo no mundo.

A dose efetiva da fluoxetina é 20 mg por dia, quantidade capaz de manter até 80% da serotonina cerebral atuando por mais tempo. É importante lembrar que seu efeito clínico só começa a ser relevante a partir da 3º semana de uso. Pacientes que não respondem até 6 semanas podem ter sua dose elevada progressivamente até o máximo de 80 mg/dia. Quando suspensa, a fluoxetina ainda permanece viável na circulação por mais 4 a 6 dias, sendo a droga desta classe com maior meia-vida.

Já existe uma nova formulação de fluoxetina que pode ser tomada 1x por semana.

Os efeitos colaterais mais frequentes da fluoxetina são náuseas, insônia, redução da libido, retardo na ejaculação, tremores, redução do apetite, astenia e ansiedade. Em geral são efeitos que surgem no início do tratamento e desaparecem com o tempo. Se as alterações sexuais não melhorarem, a associação com buspropiona ou buspirona costuma resolver o problema.

Medicamentos não devem ser usados junto com fluoxetina (e outros ISRS) sem autorização médica explícita:
- Álcool, analgésicos opióides, varfarina, carbamazepina, anti-inflamatórios, sibutramina, tamoxifeno, tramadol, fenitoína, outros antidepressivos.

b) Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)

A sertralina é um antidepressivo presente no mercado desde 1992.

Sua dose efetiva é de 50mg/dia podendo ser aumentada até 200mg/dia.

O perfil da sertralina é muito semelhante ao da fluoxetina, por isso vou me ater somente as diferenças significativas.

Os efeitos colaterais são semelhantes, porém, as queixas de náuseas costumam ser mais frequentes com a sertralina do que com outros antidepressivos ISRS. Porém, a sertralina parece ter uma taxa de sucesso no tratamento da depressão até 40% maior que a fluoxetina.

c) Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)

A paroxetina foi lançada logo após a sertralina, em 1993.

Sua dosagem varia entre 20mg/dia a 50mg/dia.

Ao contrário da fluoxetina e da sertralina que podem causar ansiedade e agitação, a paroxetina mais frequentemente causa sonolência. A disfunção sexual parece ser mais frequente com a paroxetina quando comparado com os outros ISRS. Sintomas de boca seca e ganho de peso também são mais comuns com esta droga.

Apesar do pior perfil de efeitos adversos, a paroxetina parece ser o antidepressivo mais eficaz desta classe.

d) Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)

O citalopram apresenta como principal característica o fato de ser o ISRS com menos efeitos colaterais de ordem sexual. Também parece ser o melhor antidepressivo desta classe para pacientes com quadros de ansiedade associado.

A dose indicada de citalopram é 20mg/dia, podendo chegar até 60mg/dia.

e) Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)

Lançado em 2001, o escitalopram é um derivado do citalopram com maior poder de ação. 10 mg de escitalopram apresentam a mesma eficácia de 40 mg de citalopram. A sua dose indicada varia entre 10mg/dia e 20mg/dia.

Porém, quando tomados em dose equivalentes, o escitalopram apresenta a mesma eficácia e perfil de efeitos colaterais do citalopram.

Autor do artigo

Dr. Pedro Pinheiro - Médico formado pela Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ) em 2002. Diploma reconhecido pela Universidade do Porto, Portugal. Título de especialista em Medicina Interna pela Universidade do Estado do Rio de Janeiro (UERJ) em 2005. Título de Nefrologista pela Universidade do Estado do Rio de Janeiro (UERJ) e pela Sociedade Brasileira de Nefrologia (SBN) em 2007. Título de Nefrologista pelo Colégio Português de Nefrologia.

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