Introducción
El amlodipino besilato (amlodipina) es un fármaco antihipertensivo bastante popular debido a su alta eficacia en el control de la presión arterial.
La amlodipina forma parte de un grupo de medicamentos conocidos como antagonistas de los canales del calcio de la clase de las dihidropiridinas. También forman parte de esta clase de medicamentos: nifedipina, felodipina, nicardipina y lercanidipina.
Atención: este texto no pretende ser un prospecto completo del amlodipino. Nuestro objetivo es ser menos técnico y más útil a los pacientes que buscan informaciones objetivas y en lenguaje accesible para el público en general.
Mecanismo de acción
La amlodipina es un vasodilatador. Su acción se ejerce mediante el bloqueo de la entrada de iones de calcio en las células musculares de los vasos sanguíneos. Este bloqueo de los canales de calcio provoca una relajación de los vasos sanguíneos, que por su vez, causan vasodilatación y reducción en la resistencia vascular periférica, lo que reduce la presión arterial.
La amlodipina también causa una vasodilatación de las arterias coronarias, que aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (músculo cardíaco).
Esta potente acción vasodilatadora es responsable de la eficacia del amlodipino en el tratamiento de la hipertensión arterial y angina de pecho. Desafortunadamente, la vasodilatación también es el mecanismo detrás de algunos efectos adversos, tales como el edema de los miembros inferiores, como veremos más adelante.
Para qué sirve
La principal indicación para el uso de la amlodipina es tratamiento de la hipertensión arterial.
La amlodipina forma parte de un grupo de 4 clases de antihipertensivos que son actualmente considerados de primera línea para el tratamiento de la hipertensión. Los otros 3 son:
- Diuréticos tiazídicos (p.ej. hidroclorotiazida, clortalidona e indapamida).
- iECA – inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (p. ej. enalapril, ramipril y lisinopril).
- ARAII – antagonistas de los receptores de la angiotensina II (p. ej. losartan, irbesartan y candesartan).
Estos medicamentos se clasifican como de primera línea, pues son aquellos con los mejores resultados en la prevención de las complicaciones cardiovasculares de la enfermedad hipertensiva.
Respetadas las contraindicaciones descritas más adelante, el amlodipino puede ser usado por cualquier persona, pero es especialmente eficaz en el tratamiento de la hipertensión de los pacientes de raza negra y en los ancianos. En estos dos grupos, la amlodipina debe ser la primera o la segunda elección de medicamento para el control de la hipertensión.
La amlodipina también es una buena opción para los pacientes con angina estable o angina de Prinzmetal. Su acción es más eficaz en este cuadro cuando ella es asociada a fármacos betabloqueantes.
Nombres comerciales
En España, México y Colômbia el medicamento genérico es habitualmente comercializado bajo el nombre de amlodipino besilato, mientras que en los otros países de América Latina amlodipina es el nombre más común.
Entre los nombres comerciales más comunes incluyen:
- Argentina: Abloom, Amloc, Amlodine,Amlopaw, Amlotens, Amze, Anexa, Angiofilina, Arteriosan, Brancilina, Calpres, Cardiorex, Cardivas, Coroval, Fabocef, Hipertensal, Ilduc, Mitokor, Nexotensil, Nikor, Pelmec, Sinop, Tensimed, Verodipin y Zundic.
- Chile: Ampino, Lomakare, Molsicor, Norvasc y Terloc.
- Colômbia: Amlosyn, Amlotens y Norvas.
- España: Astudal, Arainno y Norvas.
- México: Aken, Amlibon, Amtev, Angiodal, Collidipin, Cropinex, Inivical, Nexus, Nordiver, Norpled, Norvas, Oralcam, Poltroon, Preslopin, Sistopres, Spinodin, Stamlomex, Zadivonal y Zagapsol.
- Paraguay: Ampliron, Amze, Cardiotonil, Cordel, Corolar, Cuorexam, Hypoten, Imecard, Inhical, Noloten, Normoten, Solen, Tensiocom, Terloc y Xaterol.
- Uruguay: Amlopress, Ampliron, Amxe, Cordiax, Norvasc, Tensofin y Terloc.
- Venezuela: Amlibon, Amlip, Amlopin, Amlovas, Angiovan, Dilotex, Norvasc y Pinam.
Se puede encontrar la amlodipina en forma de tabletas de 2.5 mg, 5 mg y 10 mg.
Cómo tomar
La dosis inicial de la amlodipina debe ser 5 mg diariamente como dosis única. En los pacientes ancianos, la dosis inicial es de 2,5 mg, si el médico considerar que el riesgo de hipotensión después del inicio del tratamiento es alto.
Si después de 7 a 14 días no hay control de la presión arterial, la dosis puede incrementarse a 10 mg, que es la dosis máxima recomendada de este fármaco.
Dosis mayores de 10 mg por día no son mucho más eficaces y aún tienen alta incidencia de efectos secundarios.
Si un paciente que está tomando 10 mg de amlodipina todavía no ha controlado la presión arterial, en lugar de aumentar la dosis, lo más correcto es asociar un antihipertensivo de otra clase.
Efectos adversos
El amlodipino es un fármaco muy seguro y sus efectos secundarios más comunes no suelen ser graves. En la mayoría de los pacientes, los efectos adversos solamente se presentan con la dosis de 10 mg al día.
Edema
El efecto adverso más común es la aparición de edema en los miembros inferiores. Alrededor del 10% de los pacientes pueden tener hinchazón en las piernas, que generalmente aparecen de 2 a 3 semanas después del comienzo del tratamiento. En pacientes con insuficiencia cardíaca, el riesgo de edema del miembro inferior es aún mayor, llegando a cerca del 30%.
En la mayoría de los casos, reducir la dosis de 10 mg a 5 mg es suficiente para revertir este edema.
Los diuréticos no ayudan a controlar el edema del amlodipino. Por otra parte, la asociación con un antihipertensivo de la clase de los iECA o ARAII tiende a reducir la intensidad del edema.
Otros efectos secundarios
Aparte del edema, que es el efecto indeseable más común, la amlodipina también puede causar los siguientes cambios:
- Palpitaciones (5%).
- Cansancio (5%).
- Dolor de cabeza (3%).
- Mareos (3%).
- Náuseas (3%)
- Dolor abdominal (2%).
- Impotencia sexual (2%).
- Rash en la piel (2%).
- Calambres (2%).
Interacciones medicamentosas
El amlodipino puede afectar o ser afectado por otros medicamentos. Las interacciones principales se describen a continuación
Sustancias que pueden potenciar los efectos de la amlodipina:
- Cetoconazol.
- Itraconazol.
- Ritonavir.
- Indinavir.
- Nelfinavir.
- Eritromicina.
- Claritromicina.
- Jugo de grapefruit (toronja).
Sustancias que pueden inhibir los efectos de la amlodipina:
- Hierba de San Juan
- Rifampicina.
- Carbamazepina.
- Fenitoína.
- Nevirapina.
- Efavirenz.
- Pioglitazona.
Otras interacciones:
La asociación de la amlodipina con la simvastatina puede causar aumento de la concentración sanguínea de este último, elevando el riesgo de rabdomiolisis (lesión muscular).
Si el paciente que está medicado con amlodipina necesitar de una estatina para controlar el colesterol, la opción más segura es la atorvastatina.
No existe evidencia de interacción del amlodipino con alcohol, warfarina, digoxina o anticonceptivos hormonales.
Contraindicaciones
La única contraindicación absoluta al uso de la amlodipina es la historia previa de alergia al medicamento.
Se debe evitar la amlodipina en pacientes con estenosis de la válvula aórtica, en insuficiencia hepática severa, en pacientes hipotensos en mujeres embarazadas o durante la lactancia.
Referencias
- Amlodipine: Drug information – UpToDate.
- Major side effects and safety of calcium channel blockers – UpToDate.
- Bula Amlodipina Jaba 5 mg e 10 mg comprimidos – Prospecto – Laboratório Jaba Recordati, S.A.
- Amlodipine – amlodipine besylate tablet – DailyMed NIH U.S. National Library of Medicine.
- Norvasc® (amlodipine besylate) Tablets – FDA.
Autor(es)
Médico graduado pela Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), com títulos de especialista em Medicina Interna e Nefrologia pela Universidade Estadual do Rio de Janeiro (UERJ), Sociedade Brasileira de Nefrologia (SBN), Universidade do Porto e pelo Colégio de Especialidade de Nefrologia de Portugal.
