Melatonina: para qué sirve, cómo tomarla y efectos secundarios

¿Qué es la melatonina?

La melatonina, también conocida como hormona del sueño, es una hormona producida por la glándula pineal, una pequeña glándula situada en la región central del cerebro, entre los dos hemisferios cerebrales. Esta sustancia actúa principalmente en el propio cerebro y es responsable del control de los ciclos de sueño y vigilia.

Por la noche, cuando está oscuro, la producción de melatonina aumenta, haciendo que sintamos sueño. Durante el día, cuando hay luz, la secreción de melatonina disminuye, haciendo que nos mantengamos más despiertos. La simple exposición a la luz durante la noche o a la oscuridad durante el día puede alterar el ritmo de producción de melatonina.

La acción natural de la melatonina sobre la inducción del sueño inspiró la creación de formas sintéticas de la hormona, cuyo objetivo era desarrollar un fármaco que ayudara a combatir el insomnio sin provocar los efectos secundarios de los medicamentos utilizados habitualmente con este fin, como el zolpidem y las benzodiazepinas, entre ellas el estazolam, el lorazepam, el triazolam y el clonazepam.

En este artículo hablaremos específicamente sobre la hormona del sueño. Para obtener información sobre el insomnio, consulte el siguiente artículo: Insomnio: causas y tratamiento.

Cómo regula la melatonina el sueño y el ritmo circadiano

Como ya hemos explicado en la introducción de este artículo, la melatonina es la hormona producida en el cerebro responsable del control del ritmo circadiano de nuestro organismo.

El ritmo circadiano es nuestro reloj interno de 24 horas, que determina el ritmo de los procesos biológicos del organismo a lo largo de todo el día. Controla, entre otras funciones, la temperatura corporal, la secreción de hormonas y la presión arterial. El ritmo circadiano desempeña un papel fundamental a la hora de determinar cuándo nos dormimos y cuándo nos despertamos.

La producción de la hormona del sueño comienza a aumentar al anochecer y alcanza su punto máximo entre las 23:00 y las 3:00 horas. Después de este pico, los niveles de melatonina disminuyen rápidamente, preparando al organismo para despertarse por la mañana. Alrededor de las 8:00 o 9:00 horas, los niveles de melatonina alcanzan su valor mínimo y permanecen así hasta el comienzo de la tarde.

Siempre es importante destacar que la melatonina desempeña un papel importante en el control del ciclo sueño-vigilia, pero no es el único factor que controla el momento en que sentimos sueño. No todas las personas con insomnio tienen una deficiencia en la producción de la hormona del sueño.

La melatonina se produce a partir del triptófano, un aminoácido presente en diversos alimentos, como productos lácteos, carnes, cacahuetes, huevos y guisantes, entre otros. Sin embargo, no existen pruebas científicas de que el consumo de alimentos ricos en triptófano aumente los niveles de melatonina en la sangre o ayude a tratar el insomnio. Del mismo modo, tampoco existen evidencias sólidas de que el consumo de alimentos ricos en melatonina, como vino, frutas, cereales y aceite de oliva, pueda ser útil para inducir el sueño.

Algunos laboratorios comercializan complementos que combinan melatonina y triptófano, pero no existen pruebas de que sean superiores a la melatonina sola para tratar el insomnio.

¿Qué puede alterar la producción natural de melatonina?

Diversas situaciones pueden interferir en el ciclo natural de la melatonina, entre ellas el trabajo nocturno, el jet lag, la edad avanzada, la exposición frecuente a luz artificial durante la noche y los problemas de visión.

A continuación, explicaremos brevemente algunas de estas situaciones.

Edad

La secreción de melatonina por la glándula pineal varía considerablemente con la edad. En los seres humanos, la hormona del sueño comienza a secretarse alrededor del cuarto mes de vida, coincidiendo con la consolidación del sueño durante la noche. A partir de esta edad, la capacidad de secreción nocturna de melatonina aumenta rápidamente y alcanza su punto máximo entre el primer y el tercer año de vida. A partir de entonces, la producción disminuye ligeramente y se estabiliza en un nivel que se mantiene durante toda la edad adulta.

A medida que envejecemos, la secreción nocturna de melatonina comienza a disminuir. Una persona de 70 años presenta niveles nocturnos de la hormona del sueño aproximadamente un 75 % más bajos que durante su juventud. Esta reducción suele producirse debido a la calcificación progresiva de la glándula pineal, que se vuelve cada vez menos capaz de secretar la hormona.

Influencia de la luz

La secreción nocturna de melatonina puede ser inhibida por la exposición a la luz durante la noche, incluso cuando su intensidad es baja, especialmente si las pupilas están dilatadas.

Los estudios muestran que las longitudes de onda de entre 446 y 447 nm, que percibimos como luz azul, son las que más suprimen la secreción de melatonina. Este tipo de luz es muy frecuente en las lámparas LED y en dispositivos electrónicos como lectores electrónicos, tabletas, computadoras y teléfonos móviles.

Por este motivo, muchas personas han comenzado a utilizar gafas con lentes de color naranja, que ayudan a bloquear la luz azul y, de este modo, reducen el efecto inhibidor de las luces artificiales sobre la secreción nocturna de melatonina.

Aunque se trata de una solución aceptable, las lentes naranjas también bloquean otras longitudes de onda además de la azul, por lo que pueden resultar algo incómodas cuando se utilizan en ambientes con poca iluminación.

Una alternativa más cara, pero más eficaz, consiste en adquirir gafas con lentes que filtren exclusivamente las longitudes de onda correspondientes a la luz azul.

Otra opción eficaz es utilizar luces de color rojo para la iluminación nocturna, ya que el rojo forma parte del espectro luminoso que parece inhibir menos la producción de melatonina. Sin embargo, al igual que ocurre con las gafas naranjas, utilizar luces rojas como fuente de iluminación nocturna puede resultar incómodo.

Medicamentos

Algunos fármacos y sustancias pueden inhibir la producción de melatonina. El más conocido es el propranolol, un medicamento de la clase de los betabloqueantes muy utilizado para tratar la hipertensión arterial y algunos problemas cardíacos. La cafeína y el alcohol también son sustancias que interfieren en la secreción de melatonina.

Ceguera

Las personas ciegas que no pueden detectar la presencia de la luz del día pueden presentar una producción desregulada de melatonina. Cuanto más grave sea la discapacidad visual, mayor será el riesgo de desarrollar trastornos del sueño.

¿Para qué sirve la melatonina y cuándo funciona mejor?

La melatonina sintética, es decir, la melatonina artificial producida en laboratorios, fue desarrollada como una posible forma de tratar el insomnio y como una alternativa más económica, con menos efectos secundarios que los medicamentos utilizados habitualmente con este fin.

Al igual que la melatonina natural, la melatonina comercializada presenta dos efectos: ayuda a conciliar el sueño y a mantenerlo durante la noche. La melatonina también puede utilizarse para regular el sueño de los trabajadores nocturnos que necesitan dormir durante el día.

Inicialmente comercializada como complemento alimenticio en gran parte del mundo, la hormona del sueño se hizo popular rápidamente y se convirtió en una fuente rentable de ingresos para las empresas que la producían.

Sin embargo, como las autoridades reguladoras trataban la melatonina como un simple complemento alimenticio y no como un medicamento, la falta de un control riguroso del producto terminó provocando diversos problemas, como contaminación de las muestras, comprimidos con dosis excesivas —superiores a las indicadas en el envase—, falta de control sobre las dosis recomendadas, publicidad engañosa sobre sus verdaderos beneficios, ocultación de su origen sintético —vendiendo como natural un producto elaborado en un laboratorio— y adición no declarada de otras sustancias a la fórmula.

Como no se consideraba un medicamento, el fabricante no necesitaba demostrar científicamente su eficacia contra ninguna enfermedad, ni siquiera contra el insomnio, que es la principal indicación de la melatonina. La forma sintética de la hormona no tardó en adquirir fama de sustancia milagrosa y comenzó a presentarse como una solución para diversos problemas, como la depresión, la enfermedad de Parkinson, el envejecimiento e incluso como tratamiento contra el cáncer o el VIH.

La clasificación de la melatonina varía según el país, la dosis y la presentación. En la Unión Europea existen medicamentos a base de melatonina autorizados para indicaciones específicas, mientras que algunos países también permiten la venta de complementos alimenticios de dosis bajas. En Estados Unidos continúa comercializándose ampliamente como suplemento alimenticio.

En España, los complementos alimenticios pueden aportar como máximo 1 mg de melatonina al día. Esta limitación se aplica a los complementos alimenticios y no a los medicamentos con melatonina autorizados para indicaciones específicas. En América Latina, la clasificación como complemento alimenticio, medicamento de venta libre o medicamento sujeto a receta, así como las dosis permitidas, varían según la regulación de cada país.

Cómo tomar melatonina: dosis, horario y duración

Actualmente, existen dos tipos de productos relacionados con la melatonina:

• Melatonina sintética de liberación rápida, que es la forma más frecuente, o de liberación prolongada.
• Análogos de la melatonina: ramelteón y tasimelteón.

Melatonina

La melatonina puede encontrarse en diferentes dosis:

• En España, los complementos alimenticios pueden aportar como máximo 1 mg de melatonina al día. También existen medicamentos con otras dosis para indicaciones específicas.
• En los países latinoamericanos, las dosis disponibles y la clasificación del producto varían según la normativa local.
• En otros países del mundo pueden encontrarse presentaciones de melatonina de entre 5 y 10 mg.

La dosis de melatonina capaz de simular la producción natural de la hormona se sitúa entre 0,1 y 0,5 mg al día.

En los países que permiten dosis más altas, si no se obtiene respuesta, la dosis puede aumentarse progresivamente hasta 3 o 5 mg al día. En la mayoría de los casos, una dosis de hasta 1 mg es suficiente. En América Latina, deben respetarse la dosis indicada en el producto y las normas establecidas por la autoridad sanitaria de cada país.

Algunos fabricantes de otros países recomiendan desde el principio dosis mucho más elevadas de la hormona, como 5 o 10 mg al día. Sin embargo, con estas dosis, los niveles de melatonina en la sangre pueden llegar a ser hasta 60 veces superiores a los valores naturales. No existen pruebas de que estas dosis sean más eficaces y, además, aumentan la incidencia de efectos secundarios.

No existe una dosis ideal para todas las personas. Las dosis bajas pueden ser suficientes en algunos casos, pero la respuesta también depende de la indicación, del horario de administración y de la formulación utilizada. Las dosis más altas no garantizan un mejor resultado y pueden aumentar la somnolencia durante el día y otros efectos adversos. Si la melatonina no funciona, el primer paso no debe consistir simplemente en aumentar la dosis.

Para el jet lag, los estudios suelen utilizar melatonina cerca de la hora habitual de acostarse en el lugar de destino, comenzando la noche de la llegada y manteniéndola durante algunos días. Se han estudiado dosis de entre 0,5 y 5 mg, pero el horario correcto es fundamental: tomar melatonina en un momento inadecuado puede retrasar la adaptación al nuevo huso horario. Las dosis utilizadas en estos estudios pueden ser superiores a las que contienen algunos complementos alimenticios comercializados en España y América Latina.

Análogos de la melatonina

El ramelteón y el tasimelteón no son formas de melatonina, sino medicamentos que actúan sobre los receptores de esta hormona. El ramelteón se utiliza en Estados Unidos para tratar la dificultad para conciliar el sueño.

El tasimelteón está autorizado en Estados Unidos y en la Unión Europea para el trastorno del ciclo sueño-vigilia diferente de 24 horas en adultos completamente ciegos.

No existen estudios clínicos que comparen la acción de la melatonina sintética con la del ramelteón o el tasimelteón.

¿La melatonina realmente funciona?

Los estudios científicos controlados sobre la melatonina presentan resultados contradictorios. Esto se debe a que no todos los tipos de insomnio responden al tratamiento con la hormona del sueño y a que no todos los casos de insomnio son provocados por una deficiencia en la producción de melatonina.

Muchos estudios no han logrado demostrar que la melatonina sea superior al placebo para tratar el insomnio crónico. Otros han mostrado que la melatonina sintética reduce en aproximadamente siete minutos el tiempo que el paciente tarda en conciliar el sueño, en comparación con el placebo.

Las situaciones en las que los estudios indican que la melatonina funciona mejor que el placebo son:

• Tratamiento de los efectos del jet lag.
• Síndrome de retraso de la fase del sueño: un tipo de trastorno del sueño que hace que el paciente tarde mucho en dormirse, generalmente después de la una o las dos de la madrugada, y que al día siguiente tenga dificultades para despertarse y ser productivo durante la mañana.
• Insomnio en pacientes con niveles nocturnos más bajos de la hormona del sueño.
• Regulación del sueño de las personas que trabajan de madrugada y necesitan dormir durante el día.
• Regulación del sueño de las personas con discapacidad visual.

La melatonina no debe considerarse una solución universal para el insomnio. En el insomnio crónico sin alteraciones del ritmo circadiano, el beneficio de la formulación de liberación rápida suele ser pequeño. Por el contrario, puede ser más útil para el jet lag, el síndrome de retraso de la fase del sueño y algunos otros trastornos del ritmo circadiano.

Una revisión sistemática publicada en 2020 identificó 12 metanálisis de ensayos aleatorizados y controlados con placebo, cuya calidad variaba entre moderada y muy baja. Los autores concluyeron que la melatonina produce una mejoría estadísticamente significativa, pero pequeña, en la conciliación y en la duración total del sueño, sin que exista consenso sobre si estos efectos son clínicamente relevantes.

La melatonina de liberación rápida tiende a ejercer un mayor efecto sobre el horario y el inicio del sueño. En las personas con dificultades para mantener el sueño, el beneficio suele ser más limitado, aunque las formulaciones de liberación prolongada pueden ayudar a algunos pacientes, especialmente a las personas de 55 años o más.

Efectos secundarios de la melatonina

La melatonina suele tolerarse bien cuando se utiliza a corto plazo, pero puede causar efectos secundarios incluso en dosis bajas. Los más frecuentes son somnolencia durante el día, dolor de cabeza, mareos, náuseas, sueños intensos y pesadillas.

El riesgo puede aumentar con dosis elevadas, horarios de administración inadecuados, combinación con alcohol o medicamentos sedantes y uso de productos cuya composición no coincida con la indicada en la etiqueta.

Se han descrito casos de crisis convulsivas en niños que tomaron dosis elevadas de la hormona del sueño.

Los medicamentos con melatonina autorizados en la Unión Europea están sometidos a controles de producción más rigurosos que los complementos alimenticios. En los países latinoamericanos, las normas de fabricación y comercialización dependen de la clasificación del producto y de la autoridad sanitaria nacional. Conviene elegir productos autorizados o debidamente registrados y evitar aquellos de procedencia dudosa.

¿Quién no debe tomar melatonina?

Los niños, las mujeres embarazadas y las mujeres en periodo de lactancia no deben utilizar complementos alimenticios con melatonina por cuenta propia. Los niños y adolescentes no deben recibir estos productos sin indicación y supervisión médica.

Sin embargo, en situaciones específicas, los médicos especialistas pueden utilizar melatonina para tratar trastornos del sueño, principalmente cuando están asociados al autismo o a determinados síndromes neurogenéticos.

Interacciones de la melatonina con medicamentos y alcohol

La melatonina puede interactuar con diversos medicamentos y otras sustancias, alterando tanto el efecto de estos productos como el de la propia melatonina. Las asociaciones que requieren mayor precaución incluyen:

• Alcohol, benzodiazepinas, zolpidem, opioides y otros medicamentos sedantes, debido al aumento de la somnolencia y del riesgo de caídas o accidentes.
• Fluvoxamina y medicamentos que inhiben la enzima CYP1A2, que pueden elevar considerablemente la concentración de melatonina.
• Anticonceptivos combinados y tratamientos hormonales con estrógenos, que también pueden aumentar sus niveles.
• Carbamazepina y rifampicina, que pueden reducir el efecto de la melatonina.
• Warfarina y otros anticoagulantes, debido a la posibilidad de alterar el efecto anticoagulante.
• Medicamentos para la hipertensión arterial o la diabetes, ya que pueden producirse cambios en la presión arterial o en el control de la glucosa.

Las personas que utilizan medicamentos de forma continua deben consultar al médico o al farmacéutico para confirmar que la combinación sea segura. También es prudente evitar conducir, manejar maquinaria o realizar actividades de riesgo cuando aparezcan somnolencia, mareos o dificultades de concentración.

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